Benzodiacepinas

Las BZD son fármacos psicotrópicos que actúan en SNC útiles para disminuir la ansiedad pre-quirúrgica por disminuir las sustancias reguladoras del estres, como catecolaminas, glucocorticoides y prolactina, ademas de disminuir incidencia de arritmias. La primera de estas fue descubierta en 1949 el clordiapoxido y sintetizada en 1955, luego de esta se modificó y se introdujo al mercado el diacepam sintetizado en 1977.
Usos:
Premedicación, sedación post-anestésica, endoscopias, alcoholismo, insomnio, etc
Acciones:
Sedación, ansiólisis, amnesia anterógrada, relajación muscular no por placa motora sino por la médula espinal, entre otras características.
Teniendo presente que es gabaergico,
Gaba es ácido gamma-aminobutírico neurotransmidor principal inhbitorio, aminoácido neutro, donde actúan las BZD unidas en 2 moléculas ya sea alfa o gamma para hiperpolarizar la neurona, permeabilizar la entrada del cloro y excitar la neurona, se hace por reacciones ionotrópicas por potencializar el efecto Gaba A.
Farmacocinética:
A: Tubo digestivo D: unido a proteínas de 90-98%, M: Hepático donde se transforma en glucurónidos hidrosoluble, excepto diacepam y midazolam, teniendo metabolitos activos, E: Renal Cuidado en Insuficiencia Renal porque el fecto durará mas.
Farmacodinamia:
Disminuye tensión arterial, gasto cardíaco y Resistencia vascular periférica principalmente en cardiópatas isquémicos y valvulares, deprime respuesta ventilatoria, apnea y paro respiratorio dependiente de dosis y velocidad de inyección, por lo que debe estar monitorizado con pulsioxímetro, disminuye flujo sanguíneo cerebral, consumo energético cerebral y PIC, previene y controla convulsiones.
Interacciones medicamentosas:
Cimetidina y eritromicina reduce el metabolismo de BZD por utilizar el Ct P450,heparina se potencializa en 200% por 1000U por desplazar al Diacepam de unión a proteínas, en anéstesicos volátiles disminuye hasta 30%
Su antagonista es el Flumazenil, a dosis 0.2mg C/min hasta 0.6 a 1mg.

Los invito a que vean la presentación.